Lopinavir là thuóc liên kết chặt chẽ với protein huyết tương (98-99%).[3]

Các báo cáo tỏ ra trái ngược nhau về việc thâm nhập lopinavir vào dịch não tủy (CSF). Các báo cáo nói rằng lopinavir có thể được phát hiện trong CSF; tuy nhiên, một nghiên cứu về các mẫu huyết tương CSF được ghép nối từ 26 bệnh nhân đang dùng lopinavir/ritonavir đã cho thấy mức độ lopinavir CSF trên IC 50 trong 77% mẫu bệnh nhân.[4]